Каберголин

Извор: Wikipedija
Пређи на навигацију Пређи на претрагу
Каберголин
(ИУПАЦ) име
Н-[3-(Диметиламино)пропил]-Н-[(етиламино)карбонил]- 6-(2-пропенил)-8г-ерголин-8-карбоксамид
или
1-[(6-алилерголин8β-ил)- карбонил]-1- [3-(диметиламино)пропил]-3-етилуреа
Клинички подаци
АХФС/Другс.цом Монографија
Идентификатори
ЦАС број 81409-90-7
АТЦ код Г02ЦБ03 Н04БЦ06
ПубЦхем[1][2] 54746
ДругБанк АПРД00836
ЦхемСпидер[3] 49452
УНИИ ЛЛ60К9Ј05Т ДаY
КЕГГ[4] Д00987 ДаY
ЦхЕБИ ЦХЕБИ:3286 ДаY
ЦхЕМБЛ[5] ЦХЕМБЛ1201087 ДаY
Хемијски подаци
Формула C26Х37Н5О2 
Мол. маса 451,604 г/мол
СМИЛЕС еМолекули & ПубХем
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост Приметан је ефекат првог пролаза; апсолутна биодоступност није позната
Везивање за протеине плазме Умерено везивање (40% до 42%); независно од концентрације
Метаболизам Хепатички, предоминатно путем хидролизе везе ацилуреје или уреје
Полувреме елиминације 63-69 часа (процена)
Излучивање Урин (22%), фекалије (60%)
Фармакоинформациони подаци
Лиценца

УС ФДА:линк

Трудноћа Б(УС)
Правни статус ℞-онлy (САД)
Начин примене Орално

Каберголин (Достинекс, Кабасер) је ерготни дериват, који је потентан агонист допаминског рецептора Д2. Ин витро испитивања су показала да каберголин има директно инхибиторно дејство на хипофизне пролактинске ћелије.[6] Он се често користи као почетни агенс у третману пролактинома услед његове високог афинитета за Д2 места рецептора, мање изражених нуспојава, и подеснијег режима дозирања у односу на старији бромокриптин.

Фармакологија

[уреди | уреди извор]

Мада је каберголин широко познат углавном као допамински агонист D2 рецептора, он такође поседује знатан афинитет за D3, D4, 5-ХТ1А, 5-ХТ2А, 5-ХТ2Б, 5-ХТ2Ц, α2Б- рецепторе, и умерен/низак афинитет за D1 и 5-ХТ7 рецепторе. Каберголин делује као агонист свих рецептора изузев 5-ХТ7 и α2Б-, на којима је антагонист.[7]

Извори

[уреди | уреди извор]
  1. ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.  едит
  2. ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.  едит
  4. ↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. ↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594.  едит
  6. ↑ „Достинеx ат www.рxлист.цом”. Архивирано из оригинала на датум 2007-05-06. Приступљено 27. 4. 2007. 
  7. ↑ Схариф НА, МцЛаугхлин МА, Келлy ЦР, Католи П, Драце C, Хусаин С, Цроссон C, Торис C, Зхан ГЛ, Цамрас C (Марцх 2009). „Цаберголине: Пхармацологy, оцулар хyпотенсиве студиес ин мултипле специес, анд аqуеоус хумор дyнамиц модулатион ин тхе Цyномолгус монкеy еyес”. Еxпериментал Еyе Ресеарцх 88 (3): 386–97. ДОИ:10.1016/j.exer.2008.10.003. ПМИД 18992242. 

Види још

[уреди | уреди извор]

Спољашње везе

[уреди | уреди извор]
Портал Медицина
Портал Хемија
Преузето из „https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Kabergolin&oldid=41488292”