フェンサイクリジン
 | |
 | |
| IUPAC命名法による物質名 | |
|---|---|
| |
| 臨床データ | |
| Drugs.com | entry |
| 法的規制 |
|
| 嗜癖傾向 | 中程度[1] |
| 投与経路 | 注射, 吸入, 喫煙, 経口 |
| 薬物動態データ | |
| 作用発現 | 2〜60分[2] |
| 半減期 | 7〜46時間 |
| 作用持続時間 | 6〜48時間[2] |
| 識別 | |
| CAS番号 |
77-10-1  |
| ATCコード | none |
| PubChem | CID: 6468 |
| IUPHAR/BPS | 4282 |
| DrugBank |
DB03575 |
| ChemSpider |
6224 |
| UNII |
J1DOI7UV76 |
| KEGG |
C07575 |
| ChEBI |
CHEBI:8058  |
| ChEMBL |
CHEMBL275528 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C17H25N |
| 分子量 | 243.387 g/mol |
| |
| |
フェンサイクリジン（フェンシクリジン、英語: phencyclidine、IUPAC名: Phenyl-Cyclohexyl-Piperidine、略称: PCP）は、ベンゼンとシクロヘキサンとピペリジンが結合したアリルシクロヘキシルアミン系の解離性麻酔薬である。俗にエンジェルダストと呼ばれる。向精神薬に関する条約のスケジュールIIに指定され、日本では麻薬及び向精神薬取締法の麻薬に指定されている[3]。NMDA受容体拮抗剤に分類される。
歴史
- 1952年 - 米国の製薬企業である英:Parke-Davis社（後の英:Warner–Lambert社、現ファイザー社）により麻酔薬として開発された[4]。
- 1963年 - 外科手術麻酔薬としてセルニールという名称で認可されたが、麻酔から覚醒する際に妄想や突発的な暴力などの副作用が起こることが判明したために1965年にはヒトへの使用が断念された[4]。
- 1967年 - 動物用麻酔薬としてセルニランという名称で販売されている[4]。
- 1973年 - 米国で統合失調症様の症状を呈して受診する患者が通常の3倍に増加した。患者らはPCPの乱用者であった。患者はPCP乱用後には、幻覚や妄想といった統合失調症の陽性症状のみならず、陰性症状を呈する者ものもいた[4]。
幻覚剤として乱用されるようになり[5]、危険ドラッグのエンジェルダストとして知られている[4]。しばしば自分の肉体を離れるなど解離の感覚が生じる。
薬理
NMDA受容体
ドーパミンD2受容体
- 結合親和性
- Ki=2.7nM[7]
- ヒトクローン化D2受容体への親和性を有する[7]。
- D2(High)受容体パーシャルアゴニスト作用を有する[8]。
乱用による症状
外部刺激への感度、刺激、解離、高揚感、陶酔、鎮静、多幸感、知覚障害、不穏、見当識障害、不安、偏執病、過剰な興奮、易刺激性、錯乱、言語障害、構音障害、認知障害（持続的）、記憶障害（持続的）、吃音（約1年間）、自己表現困難（約1年間）、気分障害、うつ病、仕事や学校での能力低下、眼振、痙攣[10]。
統合失調症
乱用者の多くが統合失調症の陽性症状と陰性症状に類似した症状を呈する[5]。
脳への影響
詳細は「オルニーの病変」を参照
出典
- ^ “Chapter 15: Reinforcement and Addictive Disorders”. Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (2nd ed.). New York: McGraw-Hill Medical. (2009). pp. 374–375. ISBN 9780071481274. "Phencyclidine (PCP or angel dust) and ketamine (also known as special K) are structurally related drugs that are classified as dissociative anesthetics. These drugs are distinguished from other psychotomimetic agents, such as hallucinogens, by their distinct spectrum of pharmacologic effects, including their reinforcing properties and risks related to compulsive abuse ... The reinforcing properties of PCP and ketamine are mediated by the binding of these drugs to specific sites in the channel of the NMDA glutamate receptor, where they act as noncompetitive antagonists. PCP is self-administered directly into the NAc, where its reinforcing effects are believed to result from the blockade of excitatory glutamatergic input to the same medium spiny NAc neurons inhibited by opioids and dopamine"
- ^ a b Riviello, Ralph J. (2010). Manual of forensic emergency medicine : a guide for clinicians. Sudbury, Mass.: Jones and Bartlett Publishers. pp. 41–42. ISBN 9780763744625
- ^ 麻薬、麻薬原料植物、向精神薬及び麻薬向精神薬原料を指定する政令（平成二年八月一日政令第二百三十八号） 総務省 行政管理局 「電子政府の総合窓口（e-Gov）」
- ^ a b c d e レスター・グリンスプーン、ジェームズ・B. バカラー 『サイケデリック・ドラッグ-向精神物質の科学と文化』 杵渕幸子訳、妙木浩之訳、工作舎、2000年。ISBN 978-4875023210。62-65頁。Psychedelic Drugs Reconsidered, 1979
- ^ a b c フェンサイクリジン作用機序におけるGluN2Dサブユニットの役割 東京都精神医学総合研究所 - 2016年12月13日閲覧
- ^ 統合失調症様行動の評価法(2007) 日本薬理学雑誌 - 2016年12月13日閲覧
- ^ a b c Seeman P, et al. (2005-9). “Dopamine receptor contribution to the action of PCP, LSD and ketamine psychotomimetics.”. en:Molecular Psychiatry. 10 (9): 877-83. doi:10.1038/sj.mp.4001682. PMID 15852061.
- ^ Seeman P, et al. (2009-8). “Dopamine D2High receptors stimulated by phencyclidines, lysergic acid diethylamide, salvinorin A, and modafinil.”. en:Synapse. 63 (8): 698-704. doi:10.1002/syn.20647. PMID 19391150.
- ^ 薬物依存の神経機序の発見：幻覚剤のドーパミン神経への作用は、慢性投与の結果、抑制から興奮に転換する（2014年2月21日） 自治医科大学医学部 - 2016年12月13日閲覧
- ^ a b Petersen RC, Stillman RC., ed (1978-8). “The phencyclidine psychosis: phenomenology and treatment.”. Phencyclidine (PCP) Abuse: An Appraisal. (Rockville, Maryland.: en:National Institute on Drug Abuse.).
関連項目
- ケタミン：フェンサイクリジン類似作用の解離性麻酔薬
 | この項目は、薬学に関連した書きかけの項目です。この項目を加筆・訂正などしてくださる協力者を求めています（プロジェクト:薬学／Portal:医学と医療/Portal:化学）。 |