Naar inhoud springen

Gabapentine

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Esculaap
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Gabapentine
Chemische structuur
Gabapentine
Farmaceutische gegevens
Halveringstijd (t1/2) 5 tot 7 uur
Uitscheiding nieren
Gebruik
Geneesmiddelengroep anti-epileptica
Merknamen Neurontin (Pfizer); generiek
Voorschrift/recept ja
Toediening oraal (capsules en tabletten)
Databanken
CAS-nummer 60142-96-3
ATC-code N03AX12
PubChem 3446
DrugBank DB00996
Chemische gegevens
Molecuulformule C9H17NO2
IUPAC-naam 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]azijnzuur
Molmassa 171,24 g/mol
Aggregatietoestand vast
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Gabapentine is een geneesmiddel uit de groep van anti-epileptica. Het is een molecuul met een chemische structuur die lijkt op die van de neurotransmitter gamma-aminoboterzuur (GABA).

Gabapentine werd in 1977 geoctrooieerd door Gödecke AG in Duitsland[1] en door Warner-Lambert (later overgenomen door Pfizer) in de Verenigde Staten.[2] Het werd voor het eerst toegelaten in de Verenigde Staten in 1994 en kwam in 1999 internationaal op de markt. De merknaam van Pfizer is Neurontin. Er zijn nu ook generieke versies van het middel verkrijgbaar.

Het wordt voorgeschreven:

Gabapentine lijkt niet te werken tegen fibromyalgie[5] en chronische lage rugpijn.[6]

Werkingsmechanisme

[bewerken | brontekst bewerken]

Het exacte werkingsmechanisme van gabapentine is niet bekend. De stof is chemisch verwant aan GABA, maar werkt niet op dezelfde receptoren als GABA.[7] Gabapentine is dus geen GABA-agonist in de strikte zin van het woord. Gabapentine moduleert de werking van glutamate decarboxylase (GAD) en branched chain aminotransferase (BCAT), twee enzymen die de GABA-huishouding regelen. Gabapentin verhoogt de aanmaak van GABA en de niet-synaptische GABA-neurotransmissie in vitro.[8] Gabapentine bindt ook aan calciumkanalen, NMDA-receptoren, proteïnekinase-C, en inflammatoire cytokines.[7][9]

Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, duizeligheid, ataxie, virale infectie, vermoeidheid, koorts.

Vaak (1-10%): longontsteking, luchtweginfectie, (urineweg)infectie en middenoorontsteking alleen bij kinderen; met name bij kinderen agressief gedrag en hyperkinesie; vermoeidheid, verwarring, angst, depressie, gewichtstoename, anorexia, toename eetlust, amnesie, hoofdpijn, slapeloosheid, tremor, dysartrie, nystagmus, paresthesie, convulsies, veranderde reflexen, diplopie, amblyopie, hoge bloeddruk, vasodilatatie, hoesten, maag-darmklachten, gingivitis, huiduitslag, jeuk, artralgie, asthenie, influenzasyndroom, spier- en rugpijn, spierschokken, gezichtsoedeem, erectiestoornis, leukopenie, purpura, letsels.

Soms (0,1-1%): hypokinesie, bewegingsafwijkingen waaronder choreoathetosis, dyskinesie, dystonie; allergische reacties, hyperglykemie (met name bij diabetici), agitatie, geestelijke aftakeling, hartkloppingen, slikstoornis, (perifeer) oedeem, stijging leverfunctiewaarden en bilirubine, vallen.

Zelden (< 0,1%): palpitaties, hypoglykemie (met name bij diabetici), bewustzijnsverlies, ademhalingsdepressie.

Verder is gemeld: tinnitus, pancreatitis, hepatitis, geelzucht, trombocytopenie, overgevoeligheidssyndroom, anafylaxie, hyponatriëmie, hallucinaties, angio-oedeem, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, alopecia, toxicodermie met eosinofilie en systemische verschijnselen (DRESS), rabdomyolyse, myoclonus, acuut nierfalen, urine-incontinentie, hypertrofie van de borsten, gynaecomastie, seksuele disfunctie (incl. veranderingen in libido, ejaculatiestoornissen, anorgasmie) onthoudingsverschijnselen (angst, slapeloosheid, misselijkheid, pijn en transpireren), pijn op de borst; verhoogde creatinekinasespiegel in het bloed; bij patiënten die hemodialyse ondergaan myopathie met verhoogde creatinekinasespiegel. Plotseling overlijden is gemeld zonder een oorzakelijk verband met gabapentine.

[bewerken | brontekst bewerken]