Przejdź do zawartości

Desloratadyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Desloratadyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C19H19ClN2

Masa molowa

310,82 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

100643-71-8

PubChem

124087

DrugBank

DB00967

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

R06 AX27

Stosowanie w ciąży

kategoria B

Desloratadynaantagonista receptora H1, lek przeciwhistaminowy II generacji[7], czynny metabolit loratadyny.

Została wprowadzona na rynek przez koncern Schering-Plough Europe[8].

Mechanizm działania

[edytuj | edytuj kod]

Desloratadyna jest głównym metabolitem loratadyny i z tego względu jej działanie, podobnie jak związku macierzystego, polega na hamowaniu wydzielania histaminy, a wtórnie – na blokowaniu efektów działania tej ostatniej[9]. Oprócz tego, w badaniach in vitro, stwierdzono hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (między innymi interleukin: IL-4, IL-6 IL-8 IL-13)[10][11], a także hamowanie ekspresji selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka.

Po podaniu doustnym desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego[12]. Jej maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 3h od podania. Okres półtrwania wynosi około 27 godzin[4][5] (aczkolwiek wykazano, że u niektórych może być wolniej metabolizowana, z okresem półtrwania nawet ≥ 50 godzin[6]). Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83%–87%). Nie udało się jeszcze zidentyfikować enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny[13].

Wskazania

[edytuj | edytuj kod]

Łagodzenie objawów związanych z:

  • alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (a także okulistycznymi objawami towarzyszącymi, pod postacią świądu, łzawienia i zaczerwienienia oczu)
  • pokrzywką[14]

W postaci złożonej z pseudoefedryną wskazany w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa[15].

Dawkowanie

[edytuj | edytuj kod]

Dorośli i młodzież (w wieku ponad 12 lat): 5 mg raz na dobę.

Preparaty

[edytuj | edytuj kod]

W Polsce desloratadyna dostępna jest w postaci tabletek, syropów i roztworów doustnych.

Preparaty proste: Aerius, Alergo Max, Aleric Deslo Active, Azomyr, Dasselta, Dehistar, Delortan, Deslodyna, Desloratadine Actavis, Desloratadine Mylan, Desloratadyna Apotex, Dynid, Goldesin, Hitaxa, Jovesto, Suprodeslon, Symdes i Teslor.

W Europie do obrotu dopuszczony jest także preparat złożony z pseudoefedryną pod nazwą Aerinase.

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. Desloratadine (nr D1069) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
  2. Manjinder S. Lall i inni, Late-Stage Lead Diversification Coupled with Quantitative Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy to Identify New Structure-Activity Relationship Vectors at Nanomole-Scale Synthesis: Application to Loratadine, a Human Histamine H1 Receptor Inverse Agonist, „Journal of Medicinal Chemistry”, 63 (13), 2020, s. 7268–7292, DOI10.1021/acs.jmedchem.0c00483, PMID32462865 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  3. Gai-Zhi Liu i inni, Stereoselective synthesis of desloratadine derivatives as antagonist of histamine, „Bioorganic & Medicinal Chemistry”, 18 (4), 2010, s. 1626–1632, DOI10.1016/j.bmc.2009.12.061, PMID20110173 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  4. a b A. Sabbah, [The place of new antihistamines in allergy management. Apropos of desloratadine], „Allergie Et Immunologie”, 34 (10), 2002, s. 377–383, PMID12575624 [dostęp 2021-08-18] (fr.).
  5. a b Melton Affrime i inni, A pharmacokinetic profile of desloratadine in healthy adults, including elderly, „Clinical Pharmacokinetics”, 41 Suppl 1, 2002, s. 13–19, DOI10.2165/00003088-200241001-00003, PMID12169042 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  6. a b Nancy Hakooz, Isam I. Salem, Prevalence of desloratadine poor metabolizer phenotype in healthy Jordanian males, „Biopharmaceutics & Drug Disposition”, 33 (1), 2012, s. 15–21, DOI10.1002/bdd.1770, PMID22271705 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  7. Inês Cristina Camelo-Nunes, New antihistamines: a critical view, „Jornal De Pediatria”, 82 (5 Suppl), 2006, S173–180, DOI10.2223/JPED.1552, PMID17136293 [dostęp 2021-08-18] (port.).
  8. European Medicines Agency Committee for Medicinal Products for Human Use, Aerius, INN: desloratadine. Assessment Report [online], 22 lutego 2007.
  9. Karsten Weller, Marcus Maurer, Desloratadine inhibits human skin mast cell activation and histamine release, „The Journal of Investigative Dermatology”, 129 (11), 2009, s. 2723–2726, DOI10.1038/jid.2009.134, PMID19516262 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  10. Damian Tworek i inni, The effect of 4 weeks treatment with desloratadine (5 mg daily) on levels of interleukin (IL)-4, IL-10, IL-18 and TGF beta in patients suffering from seasonal allergic rhinitis, „Pulmonary Pharmacology & Therapeutics”, 20 (3), 2007, s. 244–249, DOI10.1016/j.pupt.2006.01.003, PMID16530440 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  11. M.S. Ashenager i inni, Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines, „Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology”, 17 (1), 2007, s. 20–26, PMID17323859 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  12. R.D. Mann i inni, Sedation with "non-sedating" antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice, „BMJ (Clinical research ed.)”, 320 (7243), 2000, s. 1184–1186, DOI10.1136/bmj.320.7243.1184, PMID10784544, PMCIDPMC27362 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  13. Philippe Devillier, Nicolas Roche, Christophe Faisy, Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine and levocetirizine : a comparative review, „Clinical Pharmacokinetics”, 47 (4), 2008, s. 217–230, DOI10.2165/00003088-200847040-00001, PMID18336052 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  14. M. Augustin, S. Ehrle, Safety and efficacy of desloratadine in chronic idiopathic urticaria in clinical practice: an observational study of 9246 patients, „Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology: JEADV”, 23 (3), 2009, s. 292–299, DOI10.1111/j.1468-3083.2008.03034.x, PMID19438819 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  15. R.E. Grubbe, W.R. Lumry, R. Anolik, Efficacy and safety of desloratadine/pseudoephedrine combination vs its components in seasonal allergic rhinitis, „Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology”, 19 (2), 2009, s. 117–124, PMID19476015 [dostęp 2021-08-18] (ang.).

Bibliografia

[edytuj | edytuj kod]