Тенофовир алафенамид
 | Этот перевод статьи с другого языка требует улучшения (см. Рекомендации по переводу). |
| Тенофовир алафенамид | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | изопропил (2S)-2-[[[(1R)-2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метил-этокси]метил-фенокси-фосфорил]амино]пропаноат |
| Брутто-формула | C21H29N6O5P |
| Молярная масса | 476,466 |
| CAS | 379270-37-8 |
| PubChem | 9574768 |
| DrugBank | DB09299 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J05AR18 J05AR19 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 0,51 час |
| Экскреция | Кал (31,7 %), моча (<1 %) |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Тенофовира алафенамид фумарат (МНН, ранее GS-7340) — нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы и пролекарство тенофовира. Он находится в стадии разработки компанией Gilead. Предназначен для лечения ВИЧ-инфекции и хронического гепатита В, применяется в виде Тенофовир алафенамид фумарат (ТАФ). Тесно связан с широко используемым ингибитором обратной транскриптазы Тенофовир дизопроксил, ТАФ обладает большей противовирусной активностью и лучше распределяется в лимфоидных тканях[1][2].
Компания Gilead объявила о фазе 3 клинических испытаний комбинированного препарата Тенофовир алафенамид с кобицистатом, эмтрицитабином и элвитегравиром[3], а так же разработала варианты препарата с кобицистатом, эмтрицитабином и ингибитором протеазы дарунавиром.[4][5][6] В 48-недельном исследовании проходило сравнение элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир дизопроксил с элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид (торговое название Genvoya). Результаты показали, что новый препарат не уступает предыдущему, требуются гораздо меньшие дозы, частотой побочных эффектов значительно ниже, особенно таких как нарушение функции почек[7][8][9]. В ноябре 2015 года FDA одобрило схемы лечения ВИЧ-1, основанные на применении Тенофовир алафенамида.[10] Genvoya оказалась первой фармкомпанией, получившей одобрение FDA на применение препаратов на основе Тенофовир алафенамида[10].
См. также
[править | править код]Примечания
[править | править код]- ↑ Eisenberg, E. J.; He, G. X.; Lee, W. A. (2001). "Metabolism of Gs-7340, A Novel Phenyl Monophosphoramidate Intracellular Prodrug of Pmpa, in Blood". Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids. 20 (4—7): 1091—1098. doi:10.1081/NCN-100002496. PMID 11562963.
- ↑ M Markowitz, A Zolopa, et al.
- ↑ "Gilead Initiates Phase 3 Clinical Program for Tenofovir Alafenamide" (Press release). Gilead. January 2013. Архивировано 7 февраля 2013.
{{cite press release}}: Неизвестный параметр|deadlink=игнорируется (|url-status=предлагается) (справка) - ↑ McQueen, Courtney. Gilead And Tibotec To Develop Single-Pill Protease Inhibitor-Based Combination Regimen. The AIDS Beacon (16 ноября 2011).
- ↑ GS-7340 Packs Greater HIV Punch, Potentially Better Safety, Versus Viread Horn, Tim. 15 Mar 2012.
- ↑ Pharmacokinetics of a Novel EVG/COBI/FTC/GS-7340 Single Tablet Regimen. 13th International Workshop on Clinical Pharmacology of HIV Therapy.
- ↑ Once-Daily Tenofovir Prodrug Combo Pill as Effective as Stribild.
- ↑ CROI 2013: New Pro-drug Tenofovir Alafenamide Appears Equally Effective but Better Tolerated.
- ↑ Horn, T. et al.
- ↑ 1 2 "U.S. Food and Drug Administration Approves Gilead's Single Tablet Regimen Genvoya (Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine and Tenofovir Alafenamide) for Treatment of HIV-1 Infection". Gilead. 5 November 2015.
Ссылки
[править | править код]- Federally approved HIV/AIDS medical practice guidelines. (англ.). A service of the U.S. Department of Health and Human Services (HHS). Дата обращения: 30 января 2016.
