Циклосерин
| |||
| |||
| (ИУПАЦ) име | |||
|---|---|---|---|
| (Р)-4-Амино-1,2-оксазолидин-3-он | |||
| Клинички подаци | |||
| Робне марке | Серомицин | ||
| АХФС/Другс.цом | Монографија | ||
| Идентификатори | |||
| ЦАС број | 68-41-7 | ||
| АТЦ код | Ј04АБ01 | ||
| ПубЦхем[1][2] | 6234 | ||
| ДругБанк | ДБ00260 | ||
| ЦхемСпидер[3] | 5998 | ||
| УНИИ | 95ИК5КИ84З 
| ||
| КЕГГ[4] | Д00877
| ||
| ЦхЕБИ | ЦХЕБИ:40009
| ||
| ЦхЕМБЛ[5] | ЦХЕМБЛ771
| ||
| Хемијски подаци | |||
| Формула | C3Х6Н2О2 | ||
| Мол. маса | 102.092 г/мол | ||
| СМИЛЕС | еМолекули & ПубХем | ||
| |||
| Фармакокинетички подаци | |||
| Биорасположивост | ~70% до 90% | ||
| Метаболизам | Хепатиц | ||
| Полувреме елиминације | 10 хрс (нормална ренална функција) | ||
| Излучивање | Ренал | ||
| Фармакоинформациони подаци | |||
| Трудноћа | ? | ||
| Правни статус | |||
Циклосерин је антибиотик[6] који је ефективан против Мyцобацтериум туберцулосис. У третману туберколозе он је класификован као лек друге линије, другим речима, он се примењује ако се један или више лекове прве линије не могу користити.[7]
Мада је активан и против других бакерија, циклосерин се уобичајено користи искључиво у третману туберкулозе.[8]
Механизам дејства
[уреди | уреди извор]Две крајње аминокиселине у муреин-прекурсорском липиду II су D-аланини, који настају активношћу ензима аланин рацемаза.[9] Ове две киселине се међусобно повезују дејством ензима D-аланин лигаза. Циклосерин компетитивно инхибира оба ензима.[10]
Примена и споредна дејства која нису везана за антибиотску активност
[уреди | уреди извор]Овај лек је испробан у третману фобија[11] као и додатак конвенционалним третманима за клиничку депресију, опсесивно-компулсивне поремећаје и шизофренију. Екпериментално је коришћен у терапији Гаучерове болести.
Недавна истраживања указују да D-циклосерин потенцијално може бити ефикасан у третману хроничног бола.[12]
Нежељени ефекти се углавном манифестују на централном нервном систему (ЦНС), на пример главобоља, иритабилност, депресија, психотични грчеви. Ко-дозирање са пиридоксином може да ублажи појаву појединих ЦНС нежељених ефеката (на пример грчева).[7]
Ови психотропни ефекти су повезани са ативношћу D-циклосерина као парцијалног агонисте неуронског НМДА рецептора за глутамат. Они су изучавани у контексту чулно проузрокованог страха у амигдали.[11]
Литература
[уреди | уреди извор]- ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.
- ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.
- ↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594.
- ↑ Тхомас L. Лемке, Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). „38. Антибиотицс анд Антимицробиал Агентс”. Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6 изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0-7817-6879-9.
- ↑ 7,0 7,1 Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ. (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10 изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. стр. 1283. ДОИ:10.1036/0071422803. ИСБН 0-07-135469-7.
- ↑ Мандел ГЛ, Баннетт ЈЕ, Долин Р, ур. (2000). Принциплес анд Працтисе оф Инфецтиоус Дисеасес (5 изд.). Пхиладелпхиа, ПА: Цхурцхилл Ливингстоне. ДОИ:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ИСБН 0-443-07593-X.
- ↑ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ. (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10 изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. стр. 1143. ДОИ:10.1036/0071422803. ИСБН 0-07-135469-7.
- ↑ „Целл Енвелопе.1995”. Приступљено 08. 11. 2008.
- ↑ 11,0 11,1 Давис, Мицхаел; Карyн M. Мyерс, Керрy Ј. Ресслер анд Барбара О. Ротхбаум (2005). „Фацилитатион оф Еxтинцтион оф Цондитионед Феар бy D-Цyцлосерине”. Америцан Псyцхологицал Социетy 14 (4): 214–219. ДОИ:10.1111/j.0963-7214.2005.00367.x. Архивирано из оригинала на датум 2008-10-12. Приступљено 2008-07-15.
- ↑ „Неwлy Идентифиед Друг Релиевес Суфферинг”. Сциенце Даилy. 5. 6. 2007.. Приступљено 15. 07. 2008.