Pojdi na vsebino

Donepezil

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Donepezil
Klinični podatki
Blagovne znamkeAricept
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa697032
Nosečnostna
kategorija
  • C
Način uporabeperoralno (tablete, 5 ali 10 mg)
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost100 %
Vezava na beljakovine96 %
Razpolovni čas70 h
Izločanje0,11–0,13 l/h/kg
Identifikatorji
  • (RS)-2-[(1-benzil-4-piperidil)metil]- 5,6-dimetoksi-2,3-dihidroinden-1-on
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.125.198 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC24H29NO3
Mol. masa379,492 g/mol
3D model (JSmol)
  • O=C2c1cc(OC)c(OC)cc1CC2CC4CCN(Cc3ccccc3)CC4
  • InChI=1S/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3
  • Key:ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N

Donepezil je učinkovina iz skupine reverzibilnih zaviralcev acetilholin-esteraz.[1] Uporablja se za simptomatsko zdravljenje blage do zmerno hude Alzheimerjeve demence.

Odmerjanje

[uredi | uredi kodo]

Ker je razpolovna doba donezepila 70 ur, se lahko odmerja le enkrat dnevno. Začetni odmerek je 5 mg, ki se lahko po enem mesecu poveča na 10 mg. Najvišji dnevni odmerek pri napredovali stopnji Alzheimerjeve bolezni je 20 mg.[2]

Neželeni učinki

[uredi | uredi kodo]

Zdravilo donezepil lahko med drugim povzroči slabost, bruhanje, drisko, izgubo teka in posledično telesne teže, omotico, splošno slabotnost, težave s spanjem, tresavico (tremor), mišične krče ... Zlasti se ti neželeni učinki pojavljajo v prvih treh tednih po uvedbi zdravljenja, nato pa praviloma oslabijo ali izzvenijo.[3]

Mehanizem delovanja

[uredi | uredi kodo]

Donepezil je specifičen in reverzibilen zaviralec acetilholin-esteraze, ki je prevladujoča holin-esteraza v možganih. In vitro donepezil več kot 1000-krat močneje zavira ta encim kot butirilholin-esterazo, ki se nahaja predvsem zunaj osrednjega živčevja.[4]

Zdravilo podaljša učinek delovanja acetilholina v nevronskih sinapsah.[2]

Stereokemija

[uredi | uredi kodo]

Donezepil je zmes 1: 1 naslednjih dveh izomerov:[5]

Enantiomere Donepezil

(R)-Enantiomera

(S)-Enantiomera

Sklici

[uredi | uredi kodo]
  1. Birks J, Harvey RJ (2006). Birks, Jacqueline (ur.). »Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease«. Cochrane Database Syst Rev (1): CD001190. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub2. PMID 16437430.
  2. 2,0 2,1 Emeršič A. s sod. Zdravljenje Alzheimerjeve bolezni. Farm vestn 2013; 64: 202–207.
  3. http://www.webmd.com/drugs/mono-9218-DONEPEZIL+-+ORAL.aspx?drugid=14334&drugname=donepezil+oral, vpogled: 7. 6. 2014.
  4. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Aricept, datum zadnje revizije besedila: 31. 1. 2013.
  5. Rote Liste Service GmbH (2017). Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH. str. 178. ISBN 978-3-946057-10-9.