اسلابريم
اسلابريم | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(RS)-5-[(2- cyclopropyl-7,8-dimethoxy-2H-chromen-5-yl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine | |
اعتبارات علاجية | |
طرق إعطاء الدواء | Oral, intravenous |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | Good (oral)[1] |
معرّفات | |
CAS | 192314-93-5 |
ك ع ت | J01J01EA03 EA03 |
تصنيف منظمة الصحة العالمية | الاحتياط [2] |
بوب كيم | CID 213043 |
ECHA InfoCard ID | 100.130.860 |
درغ بنك | DB06358 |
كيم سبايدر | 184736 |
المكون الفريد | 42445HUU0O |
كيوتو | D08337 |
ChEMBL | CHEMBL134561 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C19H22N4O3 |
الكتلة الجزيئية | 354.403 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل |
اسلابريم (Iclaprim) (دواء دولي غير مسجل الملكية) ، الذي يحمل الاسم الرمزي AR-100 وRO-48-2622، هو عبارة عن دي أمينو بيريميدين الزمرة الدوائية من مضادات الجراثيم. هو فحصيا مضاد حيوي واسع الطيف لعلاج الجلد ،تركيب الجلد والالتهابات المعقدة.[3] فعال ضد الكائنات إيجابية الغرام التي يجري تطويرها[4] يرتبط بنيويا مع التريميثوبريم. في المرحلة الثالثة تجربة سريرية علاج وريديا - تم العثور على أنه فعال بقدر كبير وأكثر تحملا من اللنزوليد في الأشخاص الذين يعانون من التهابات الجلد، البشرة الحساسة والأنسجة الرخوة التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA).[5][6] في المختبر اسلابريم هو نشط للغاية لمكافحة MRSA، المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للفانكومايسين (VRSA)، سلالات العقدية الرئوية المقاومة للعديد من المضادات الحيوية الشائعة، وبعض البكتيريا سالبة الجرام.[1]
تم منح اسلابريم المسار السريع بوضع من قبل إدارة الغذاء والدواء [7]
الاستعمال الطبي
[عدل]- التهابات الجلد المعقدة والتهابات الأنسجة الرخوة التي تسببها البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
- التهاب أنسجة الجلد الناجمة عن المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميتيسيلين.
الأشكال الصيدلانية
[عدل]- حقن وريدي
- يمكن أن تُؤخذ فموياً.
ستيريوشيميستري
[عدل]يحتوي اسلابريم على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:
إنانتيوميرس من اسلابريم | |
---|---|
CAS-Number: 1208116-65-7 |
CAS-Number: 1208116-66-8 |
مصادر
[عدل]- ^ ا ب Kohlhoff SA, Sharma R (سبتمبر 2007). "Iclaprim". Expert Opin Investig Drugs. ج. 16 ع. 9: 1441–8. DOI:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID:17714029.
- ^ World Health Organization (26 Jul 2023), AWaRe classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use, 2023 (بالإنجليزية), QID:Q123466662
- ^ Iclaprim FDA Approval Status - Drugs.com نسخة محفوظة 21 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
- ^ Kohlhoff، SA؛ Sharma, R (سبتمبر 2007). "Iclaprim". Expert Opinion on Investigational Drugs. ج. 16 ع. 9: 1441–8. DOI:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID:17714029.
- ^ "Arpida Submits New Drug Application for Intravenous Iclaprim for Treatment of Skin Infections" (Press release). رويترز. 19 مارس 2008. مؤرشف من الأصل في 2020-04-06. اطلع عليه بتاريخ 2008-08-24.
- ^ "Arpida's iclaprim MAA Accepted for Review by EMEA" (Press release). PR Newswire. 21 أغسطس 2008. مؤرشف من الأصل في 2019-12-10. اطلع عليه بتاريخ 2008-08-24.
- ^ Morgan A, Cofer C, Stevens DL (مارس 2009). "Iclaprim: a novel dihydrofolate reductase inhibitor for skin and soft tissue infections". Future Microbiol. ج. 4 ع. 2: 131–44. DOI:10.2217/17460913.4.2.131. PMID:19257839.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Iclaprim | Motif Bio plc نسخة محفوظة 02 يناير 2018 على موقع واي باك مشين.
وصلات خارجية
[عدل]- Schneider P, Hawser S, Islam K (ديسمبر 2003). "Iclaprim, a novel diaminopyrimidine with potent activity on trimethoprim sensitive and resistant bacteria" (PDF). Bioorg Med Chem Lett. ج. 13 ع. 23: 4217–21. DOI:10.1016/j.bmcl.2003.07.023. PMID:14623005. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2008-12-03.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
اسلابريم في المشاريع الشقيقة: | |
|