Gancho
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Review des Tages  Opioidrezeptoren (OR, veraltet Opiatrezeptoren) sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die Opioide als Liganden haben und die wichtige Funktionen in der Schmerz- und Stressverarbeitung, im Immunsystem und in der Steuerung des Sozialverhaltens erfüllen. Zu den Mitgliedern der Opioidrezeptorfamilie gehören die vier Haupttypen Mü-, Kappa-, Delta-Opioidrezeptor und Nozizeptinrezeptor (MOR, KOR, DOR, NOR). Ihre Gene, OPRM1, OPRK1, OPRD1 und OPRL1, kommen weit verbreitet in Wirbeltieren vor, finden sich aber auch in Wirbellosen. Diese Opioidrezeptoren binden als definierendes Kriterium den Antagonisten Naloxon. Die Rezeptoren werden in den Neuronen des peripheren und zentralen Nervensystems exprimiert, wo sie durch prä- und postsynaptische Hemmung für eine abgeschwächte Erregungsübertragung sorgen. Die Dichte der einzelnen Rezeptortypen variiert stark in Abhängigkeit der Gewebeart. Innerhalb der Rezeptorfamilie ist der μ-Opioidrezeptor am besten untersucht worden. Er ist Zielrezeptor zahlreicher zur Schmerzlinderung verwendeter Arzneistoffe, die als MOR-Agonisten wirken. Klinische Opioidanalgesie ist gegenwärtig (2023) nahezu ausschließlich MOR-vermittelt. Von den Opioidrezeptoren existieren ungewöhnlich viele Spleißvarianten, so von den Typen MOR und NOR im Menschen jeweils mehr als zwanzig. |
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