Goserelina

farmaco
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La goserelina è un agonista delle gonadotropine iniettabile (agonista GnRH), conosciuta anche come agonista dell'ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH).

Goserelina
Nome IUPAC
N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[2-
[(carbamoilammino)carbamoil]pirrolidin-1-il]-
5-(diamminometilidenammino)-1-osso
-pentan-2-il]carbamoil]-3-metil-
butil]carbamoil]-2-tert-butossi-
etil]carbamoil]-2-(4-idrossifenil)
etil]carbamoil]-2-idrossi-etil]
carbamoil]-2-(1H-indol-3-il)etil]
carbamoil]-2-(3H-imidazol-4-il)etil]-
5-osso-pirrolidina 2-carbossammide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC59 H84 N18 O14
Massa molecolare (u)1269.41 g/mol
Numero CAS65807-02-5
Numero EINECS686-281-6
Codice ATCL02AE03
PubChem5311128
DrugBankDBDB00014
SMILES
CC(C)CC(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NNC(=O)N)NC(=O)C(COC(C)(C)C)NC(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)C(CC5=CN=CN5)NC(=O)C6CCC(=O)N6
Dati farmacocinetici
Emivita4-5 ore
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P--- [1]

È commercializzato dalla AstraZeneca con il nome di Zoladex, come goserelina acetato.

Indicazioni

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La goserelina è usata per sopprimere la produzione degli ormoni sessuali testosterone ed estrogeni, per il trattamento dell'endometriosi, del tumore della mammella e della prostata.

L'uso approvato del farmaco da parte delle autorità regolatorie è trattamento del cancro alla prostata.

Meccanismo d'azione

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La goserelina stimola la produzione di ormoni sessuali testosterone ed estrogeni in maniera non pulsatile (non fisiologica). Questo provoca l'interruzione dei sistemi endogena con un feedback ormonale negativo, causando la down-regolazione della produzione di estrogeni e testosterone.

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 03.09.2012, riferita all'acetato

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