Werapamil

związek chemiczny

Werapamil (ATC: C 08 DA 01) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny mający zdolność blokowania kanałów wapniowych w komórkach układu bodźcotwórczo-przewodzącego serca i mięśni gładkich (tzw. antagonista wapnia). Zablokowanie kanałów wapniowych w układzie bodźcotwórczo-przewodzącym serca powoduje działanie antyarytmiczne.

Werapamil
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C27H38N2O4

Masa molowa

454,60 g/mol

Wygląd

białe ciało stałe

Identyfikacja
Numer CAS

52-53-9

PubChem

2520

DrugBank

APRD00335

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

C08DA01

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Wskazania

edytuj

Werapamil jest także stosowany jako inhibitor pomp białkowych wyrzucających leki, takich jak P-glikoproteina[3]. Ta właściwość leku jest użyteczna, gdyż wiele linii nowotworowych wykazuje nadekspresję pomp wyrzucających leki, co ogranicza działanie leków cytotoksycznych lub znaczników fluorescencyjnych. Powoduje również zmniejszenie oporności robaków obłych na benzimidazole[4].

Potencjalne zastosowanie w leczeniu cukrzycy

edytuj

W roku 2014 Comprehensive Diabetes Center na University of Alabama poinformowało o wynikach badań werapamilu jako leku przeciw cukrzycy typu 1. Stwierdzono, że związek ten obniża poziom białka TXNIP (thioredoxin-interacting protein ) u diabetycznych myszy, co przywraca funkcjonalność komórek β, a w efekcie cofa u nich objawy cukrzycy. Na rok 2015 zaplanowano pierwsze badania kliniczne na ludziach zatytułowane The repurposing of Verapamil as a beta cell survival therapy in type 1 diabetes[5]

Przeciwwskazania

edytuj

Działania niepożądane

edytuj

Dawkowanie

edytuj

Według wskazań lekarza. Może być podawany doustnie (zakres dawek do 480 mg) i dożylnie (zakres dawek do 10 mg).

Dostępne preparaty

edytuj
  • Isoptin
  • Lekoptin
  • Staveran

Przypisy

edytuj
  1. a b c d e V4629 Verapamil hydrochloride ≥99.0% (titration), powder. Sigma-Aldrich. [dostęp 2008-10-20]. (ang.).
  2. Klaster głowy [online], elobot.pl [dostęp 2024-04-26] [zarchiwizowane z adresu 2016-03-04] (pol.).
  3. Bellamy, W T. P-Glycoproteins and Multidrug Resistance. „Annual Review of Pharmacology and Toxicology”. 36 (1), s. 161–183, 1996. DOI: 10.1146/annurev.pa.36.040196.001113. PMID: 8725386. 
  4. Farmakologia. Ryszard Korbut (red.). Warszawa: PZWL, 2017, s. 298. ISBN 978-83-200-5368-5.
  5. UAB cures diabetes in lab mice, preparing for human trial. wiat.com, 2014-11-06. [dostęp 2014-11-07].