Пређи на садржај

Melanin-koncentrirajući hormonski receptor 1 — разлика између измена

С Википедије, слободне енциклопедије
Садржај обрисан Садржај додат
Ред 14: Ред 14:
==Selektivni Ligandi==
==Selektivni Ligandi==
===Agonisti===
===Agonisti===
* [[Melanin koncentrirajući hormone]] (MCH)

* S-36057 - modifikovani MCH 6-13 fragment zamenjen sa 3-jodotirozinom na N-terminusu putem dioksioctanoil linkera. Koristi se kao <sup>125</sup>I [[izotopski obeležen|radioligand]] za MCH<sub>1</sub> mapiranje ''in vivo''.<ref name="pmid11375253">{{cite journal |author=Audinot V, Lahaye C, Suply T, Beauverger P, Rodriguez M, Galizzi JP, Fauchère JL, Boutin JA |title=[125I]-S36057: a new and highly potent radioligand for the melanin-concentrating hormone receptor |journal=British Journal of Pharmacology |volume=133 |issue=3 |pages=371–8 |year=2001 |month=June |pmid=11375253 |pmc=1572795 |doi=10.1038/sj.bjp.0704085 |url=}}</ref><ref name="pmid19540226">{{cite journal |author=Able SL, Ivarsson M, Fish RL, Clarke TL, McCourt C, Duckworth JM, Napier C, Katugampola SD |title=Localisation of melanin-concentrating hormone receptor 1 in rat brain and evidence that sleep parameters are not altered despite high central receptor occupancy |journal=European Journal of Pharmacology |volume= 616|issue= 1-3|pages= 101–6|year=2009 |month=June |pmid=19540226 |doi=10.1016/j.ejphar.2009.06.009 |url=}}</ref>



===Antagonisti===
===Antagonisti===

Верзија на датум 26. август 2010. у 21:11

Melanin-koncentrirajući hormonski receptor 1
Identifikatori
Simboli MCHR1; GPR24; MCH1R; MGC32129; SLC1
Vanjski ID OMIM601751 MGI2180756 HomoloGene21097 IUPHAR: MCH1 GeneCards: MCHR1 Gene
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 2847 207911
Ensembl ENSG00000128285 ENSMUSG00000050164
UniProt Q99705 Q3UY93
RefSeq (mRNA) NM_005297 NM_145132
RefSeq (protein) NP_005288 NP_660114
Lokacija (UCSC) Chr 22:
39.41 - 39.41 Mb
Chr 15:
81.06 - 81.07 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

Melanin-koncentrirajući hormonski receptor 1, takođe poznat kao MCH1, je jedan od ljudskih melanin-koncentrirajućih hormonskih receptora.[1]

Protein kodiran ovim genom je član G protein-spregnuti receptor familije 1. On je integralni protein membrane plazme koji vezuje melanin-koncentrirajući hormon. Ovaj receptor može da inhibira cAMP akumulaciju, i da stimuliše intracelularni kalcijum fluks. Smatra se da on učestvuje u neuronalnoj regulaciju konzumacije hrane. Mada je strukturno sličan sa somatostatin receptorima, ovaj protein ne vezuje somatostatin.[1]

Funkcija

MCH1 ima brojne funkcije, u koje se ubrajaju regulacija apetita,[2][3] kao i posredovanje stresa, strepnje i depresije.[4][5][6][7][8][9]

Selektivni Ligandi

Agonisti

Antagonisti

Literatura

  1. ^ а б „Entrez Gene: MCHR1 melanin-concentrating hormone receptor 1”. 
  2. ^ Luthin DR (2007). „Anti-obesity effects of small molecule melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1) antagonists”. Life Sciences. 81 (6): 423—40. PMID 17655875. doi:10.1016/j.lfs.2007.05.029.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  3. ^ Rivera G, Bocanegra-García V, Galiano S, Cirauqui N, Ceras J, Pérez S, Aldana I, Monge A (2008). „Melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonists: a new perspective for the pharmacologic treatment of obesity”. Current Medicinal Chemistry. 15 (10): 1025—43. PMID 18393860. doi:10.2174/092986708784049621. 
  4. ^ Hervieu G (2003). „Melanin-concentrating hormone functions in the nervous system: food intake and stress”. Expert Opinion on Therapeutic Targets. 7 (4): 495—511. PMID 12885269. doi:10.1517/14728222.7.4.495.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  5. ^ Shimazaki T, Yoshimizu T, Chaki S (2006). „Melanin-concentrating hormone MCH1 receptor antagonists: a potential new approach to the treatment of depression and anxiety disorders”. CNS Drugs. 20 (10): 801—11. PMID 16999451. 
  6. ^ Hervieu GJ (2006). „Further insights into the neurobiology of melanin-concentrating hormone in energy and mood balances”. Expert Opinion on Therapeutic Targets. 10 (2): 211—29. PMID 16548771. doi:10.1517/14728222.10.2.211.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  7. ^ Smith DG, Davis RJ, Rorick-Kehn L, Morin M, Witkin JM, McKinzie DL, Nomikos GG, Gehlert DR (2006). „Melanin-concentrating hormone-1 receptor modulates neuroendocrine, behavioral, and corticolimbic neurochemical stress responses in mice”. Neuropsychopharmacology : Official Publication of the American College of Neuropsychopharmacology. 31 (6): 1135—45. PMID 16205780. doi:10.1038/sj.npp.1300913.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  8. ^ Roy M, David N, Cueva M, Giorgetti M (2007). „A study of the involvement of melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1) in murine models of depression”. Biological Psychiatry. 61 (2): 174—80. PMID 16934771. doi:10.1016/j.biopsych.2006.03.076.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  9. ^ Saito Y, Nagasaki H (2008). „The melanin-concentrating hormone system and its physiological functions”. Results and Problems in Cell Differentiation. 46: 159—79. PMID 18227983. doi:10.1007/400_2007_052. 
  10. ^ Audinot V, Lahaye C, Suply T, Beauverger P, Rodriguez M, Galizzi JP, Fauchère JL, Boutin JA (2001). „[125I]-S36057: a new and highly potent radioligand for the melanin-concentrating hormone receptor”. British Journal of Pharmacology. 133 (3): 371—8. PMC 1572795Слободан приступ. PMID 11375253. doi:10.1038/sj.bjp.0704085.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  11. ^ Able SL, Ivarsson M, Fish RL, Clarke TL, McCourt C, Duckworth JM, Napier C, Katugampola SD (2009). „Localisation of melanin-concentrating hormone receptor 1 in rat brain and evidence that sleep parameters are not altered despite high central receptor occupancy”. European Journal of Pharmacology. 616 (1-3): 101—6. PMID 19540226. doi:10.1016/j.ejphar.2009.06.009.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)